Mekanisme Padamelan antibiotik: texte

Sampeyan bisa ngomong sing pembangunan revolusioner ana panemuan penisilin ing awal abad rong puloh. Sajrone Perang Donya II, ing antibiotik pisanan disimpen yuta prajurit tatu saka septicemia. Penisilin dadi efektif lan ing obatan ing wektu sing padha luwih murah saka macem-macem infèksi serius karo fraktur serius, wounds septic. Swara wektu, iki gawean tiron, lan kelas liyane saka antibiotik.

ciri umum

Dina iki ana jumlah gedhe produk sing kagolong ing donya-akèhé saka antibiotik - bahan kimia asal alam utawa semi-sintetik sing duwe kemampuan kanggo numpes kelompok tartamtu pathogenic microorganisms utawa nyandhet wutah lan reproduksi sing. Ing mekanisme saka Padamelan antibiotik spektrum bisa beda. Swara wektu, jinis anyar lan modifikasi saka antibiotik. Iku sing bhinéka mbutuhake systematization. Ing wektu kita, kita diadopsi klasifikasi antibiotik miturut mekanisme aksi lan sawetara, uga ing struktur kimia. Miturut mekanisme sing tumindak dipérang dadi:

• bacteriostats, kang bareng-bareng nyuda wutah utawa Perbanyakan pathogenic microorganisms;
• microbicides, kang kontribusi marang karusakan saka bakteri.

Mékanisme dhasar saka Padamelan antibiotik:

• nglanggar tembok sel bakteri;
• pencegahan sintesis protein ing sel bakteri;
• nglanggar permeabilitas membran sitoplasma;
• pencegahan sintesis RNA.

antibiotik Beta-lactam - penicillins

Miturut struktur kimia senyawa iki diklasifikasèkaké minangka nderek.

antibiotik Beta-lactam. Ing mekanisme aksi antibiotik lactam gumantung ing kemampuan saka gugus fungsional kanggo gawé ikatan karo enzim melu ing sintesis saka peptidoglycan - dhasar saka mèmbran njaba saka sel organisme sèl tunggal. Mangkono, iku isin tatanan dinding sel, kang nyumbang kanggo nglereni ontran-wutah utawa Perbanyakan bakteri. Beta-lactams duwe keracunan kurang, lan ing wektu sing padha bactericidal apik. Padha makili klompok paling gedhé lan sing dipérang dadi subgroups sing duwe struktur kimia padha.

Penicillins - iku sawijining klompok saka bahan kimia dirilis saka koloni tartamtu saka cetakan lan bactericidal. Ing mekanisme aksi saka antibiotik penisilin amarga kasunyatan sing dening ngancurake tembok sel mikroorganisme, padha numpes wong-wong mau. Penicillins sing asal alam utawa semi-sintetik lan senyawa saka spektrum sudhut saka tumindak - padha bisa digunakake ing perawatan saka akeh penyakit sing disebabake dening streptococci lan staphylococci. Kajaba iku, padha duwe properti saka selectivity dening tumindak mung ing mikro-organisme, tanpa nggowo pengaruh gedhe organisme. Penicillins duwe drawbacks, kang kalebu kedadeyan resistance bakterial thereto. Saka penisilin alam paling umum G, penisilin sing digunakake kanggo perang infèksi meningococcal lan streptococcal amarga keracunan kurang lan kurang biaya. Nanging, kanggo acceptance long-term bisa kakebalan awak kanggo tamba, mangkono ngurangi efektifitas. penicillins setengah-sintetik sing umume asalé saka alam kanthi perubahan kimia kanggo mratelakake dipengini - amoxicillin, ampicillin. Obat-obatan iki duwe kegiatan luwih marang bakteri tahan kanggo biopenitsillinam.

beta-lactams liyane

Cephalosporins sing dijupuk saka kelompok jamur ing jeneng sing padha, lan struktur sing padha kanggo struktur penicillins sing jelas reaksi salabetipun padha. akun cephalosporins kanggo papat generasi. obatan generasi pisanan sing paling asring digunakake ing perawatan saka infèksi entheng sing disebabake dening staphylococci utawa streptococci. The cephalosporins kapindho lan katelu generasi luwih aktif marang bakteri gram-negatif, lan kaping pat dat - obatan paling kuat digunakake kanggo pengaruhe infèksi abot.

Carbapenems èfèktif tumindak ing gram-positif, bakteri gram-negatif lan anaerob. fitur positif sing anané resistance bakterial kanggo tamba sanajan sawise wektu dawa saka aplikasi.

Monobactams uga aplikasi kanggo beta-lactams lan duwe mekanisme padha saka Padamelan antibiotik, iku pengaruh ing dinding sel bakteri. Padha digunakake kanggo nambani macem-macem infèksi beda.

macrolides

Iki klompok kapindho. Macrolides - antibiotik alami, kang duwe struktur siklik Komplek. Padha makili polimial ring lactone ditempelake moieties karbohidrat. Saka nomer atom karbon ring gumantung ing sifat tamba. Mbedakake 14-, 15 lan senyawa 16-membered. Ing spektrum tumindak microbes cukup sudhut. Mekanisme Padamelan antibiotik ing sel microbial punika ngréaksiakén karo ribosom lan kanthi mangkono nglanggar sintesis protein ing sel saka organisme sèl tunggal dening nyandhet reaksi Saliyane monomer anyar kanggo chain peptida. Accumulating ing sel sistem imun, macrolides dileksanakake lan nyababaken njero saka microbes.

Macrolides sing paling aman lan kurang toksik lan antarane antibiotik dikenal èfèktif marang ora mung Gram-positif, nanging bakteri negatif. sing nganggo ora diamati reaksi sisih undesirable. antibiotik iki ditondoi dening efek bacteriostatic, nanging ing konsentrasi dhuwur, bisa duwe bactericidal ing pneumococci lan sawetara microorganisms. Minangka cara kanggo prodhuksi macrolides sing dipérang dadi alam lan semisynthetic.

Obat ingkang sepisanan saka kelas macrolides alam eritromisin iki dijupuk ing tengah abad pungkasan lan wis kasil digunakake marang bakteri gram-positif tahan marang penisilin. A generasi anyar obatan ing grup iki muncul ing 70s abad kaping 20 lan digunakake digunakake dadi adoh.

antibiotik Macrolide uga semi - azolides lan ketolides. Azolide ring lactone ing molekul, antarane atom karbon kaping sanga lan sepuluh klebu atom nitrogen. Representative azolides azithromycin punika spektrum sing godhongé amba saka tumindak lan kegiatan menyang gram-positif lan bakteri gram-negatif, sawetara anaerobes. Iku luwih stabil ing medium ngandhut asam, minangka dibandhingake karo eritromisin lan bisa nglumpukake ing. Azithromycin digunakake ing macem-macem penyakit saka ngambakake ambegan, ngenani babagan pipis ngambakake, saluran pancernaan, kulit lan liyane.

Ketolides disiapake dening Masang ing atom katelu ring keto lactone. Padha kurang bakteri pakulinan-mbentuk, dibandhingake karo macrolides.

tetracyclines

Tetracyclines sing kelas polyketides. Iku antibiotik godhongé amba spektrum pengaruh bacteriostatic. Wakil pisanan mau - chlortetracycline, diisolasi ing tengah abad siji saka budaya saka actinomycetes pungkasan, uga disebut jamur sumringah. A sawetara taun mengko oxytetracycline wis ditampa saka koloni saka jamur padha. Anggota katelu jroning klompok iki tetracycline, kang pisanan digawe dening perubahan kimia saka turunan chloro, lan taun mengko uga diisolasi saka actinomycetes. Kabeh obatan saka klompok tetracycline sing asale setengah-sintetik senyawa iki.

Kabeh bahan kimia iku ing struktur kimia lan kegiatan marang akeh Wangun bakteri gram-positif lan gram-negatif, sawetara virus, lan protozoa. Padha tahan kanggo kecanduan lan microorganisms. Mekanisme Padamelan antibiotik ing sel bakteri punika ndhelikaké ing proses biosintesis protein. Padamelan ing molekul tamba ing bakteri gram-negatif padha pass menyang sel dening penyebaran prasaja. Mekanisme seng nembus saka partikel antibiotik ing bakteri gram-positif isih lingkungan mangertos, nanging ana pawarta bilih molekul tetracycline sesambungan karo ion logam tartamtu sing ing sel bakteri kanggo mbentuk senyawa kompleks. Saéngga ana ing longkangan ing chain sak sintesis protein perlu kanggo sel bakteri. Nyobi mbuktekaken sing chlortetracycline bacteriostatic konsentrasi cekap kanggo nyandhet sintesis protein, nanging kanggo pencegahan sintesis asam nukleat mbutuhake konsentrasi dhuwur saka tamba.

Tetracyclines digunakake ing perang nglawan penyakit ginjel, macem-macem koreng, ambegan lan akeh penyakit. Yen perlu, padha ngganti penisilin, nanging ing taun anyar, nggunakake tetracyclines Ngartekno melorot, amarga emergence saka resistance saka microorganisms kanggo klompok iki saka antibiotik. peran Negative diputer dening nggunakake antibiotik minangka aditif kanggo kéwan feed, asil ing babagan pengobatan melorot tamba amarga dumadiné resistance kanggo iku. Kanggo ngatasi iku, sing diangkat karo kombinasi obat sing gadhah mekanisme beda saka tumindak anti mikroba antibiotik. Contone, ing efek perawatan meningkat dening simultaneous aplikasi tetracycline lan streptomycin.

aminoglycosides

Aminoglycosides - antibiotik alami lan setengah-sintetik karo spektrum banget sing godhongé amba saka kegiatan, ngemot ing ampas molekul aminosaharidov. Panjenenganipun dados streptomycin aminoglycoside pisanan, sepi saka koloni saka kelompok jamur ray ing tengah abad pungkasan lan aktif digunakake ing perawatan saka macem-macem infèksi. Minangka bakterisida, antibiotik saka grup ngandika sing efektif malah ing banget suda kakebalan. Mekanisme Padamelan antibiotik ing sel microbial punika tatanan ikatan kovalen kuwat karo karusakan protein lan ribosom organisme sèl tunggal sintesis protein ing reaksi sel bakteri. Wis ora sacara kebak mangertos bactericidal mekanisme aminoglycoside, minangka gantos kanggo tumindak bacteriostatic saka tetracyclines lan macrolides uga nglanggar sintesis protein ing sel bakteri. Nanging, kang dikenal aminoglycosides aktif mung ing kahanan erobik, supaya padha nuduhake efficiency kurang ing jaringan karo getih miskin.

Sawisé antibiotik pisanan - penisilin lan streptomycin, padha wiwit dadi digunakake digunakake ing perawatan saka penyakit sing banget rauh ana masalah njupuk microorganisms digunakake kanggo obatan. Saiki, streptomycin digunakake utamané ing kombinasi karo generasi anyar saka obatan kanggo nambani tuberkolosis utawa kuwi, dina iki infèksi langka kayata Wewelak. Ing kasus liyane diutus kanamycin, kang uga generasi pisanan aminoglycoside antibiotik. Nanging, amarga keracunan dhuwur saka kanamycin gentamicin saiki luwih disenengi - preparation saka generasi kaloro, generasi katelu lan preparation saka amikacin iku sawijining aminoglycoside - arang digunakake kanggo nyegah kecanduan thereto microorganisms.

chloramphenicol

Chloramphenicol utawa chloramphenicol, punika antibiotik alami karo spektrum sudhut saka tumindak, aktif ing nomer akeh organisme Gram-positif lan gram-negatif, akeh saka virus utama. Struktur kimia asalé nitrofenilalkilaminov, iki pisanan dijupuk saka budaya saka actinomycetes ing tengah abad ka-20, lan rong taun mengko uga disintesis kimia.

Chloramphenicol nduwe pengaruh bacteriostatic ing microorganisms. Mekanisme Padamelan antibiotik ing sel bakteri punika bareng-bareng nyuda kegiatan saka proses tatanan katalis ikatan peptida sintesis protein nalika ribosom. kanggo chloramphenicol resistance ing bakteri develops alon banget. Tamba digunakake ing tipus penyakit utawa shigellosis.

Glycopeptides lan lipopeptides

Glycopeptides - senyawa peptida siklik kang antibiotik alami utawa semisynthetic karo spektrum panah saka kegiatan saka galur tartamtu saka microorganisms. Padha bakal ngundhakaké èfèk bactericidal ing bakteri gram-positif, lan bisa ngganti penisilin cilik saka resistance kanggo iku. Mekanisme Padamelan antibiotik ing microorganisms bisa diterangno dening tatanan keterkaitan karo asam amino lan peptidoglycan sèl, mangkono suppressing sintesis marang.

glycopeptide First - vancomycin, iki diprodhuksi saka actinomycetes, dijupuk saka lemah saka India. Iku antibiotik alami sing aktif marang microorganisms, malah ing mangsa breeding. Kaping pisanan, vancomycin iki digunakake minangka panggantos ing cilik saka alergi penisilin kanggo ing perawatan saka infèksi. Nanging, Tambah ing resistance tamba wis dadi masalah serius. Ing 80 taun iki dijupuk teicoplanin - antibiotik saka klompok glycopeptides. Panjenenganipun dipunangkat ing infèksi padha, lan ing kombinasi karo gentamicin, kang menehi asil kang becik.

Ing pungkasan abad ke-20, klompok anyar saka antibiotik - lipopeptides diisolasi saka Streptomyces. Kimia iku lipopeptides siklik. antibiotik iki karo spektrum panah saka tumindak, mameraken efek bactericidal marang bakteri gram-positif, lan staphylococci sing tahan kanggo obatan beta-lactam lan glycopeptides.

Mekanisme Padamelan antibiotik Ngartekno beda sing wis dikenal - formulir lipopeptide ing ngarsane saka calcium ion roncèn kuwat karo membran sel bakteri kang ndadékaké kanggo depolarization lan gangguan sawijining sintesis protein, supaya sel angkoro mati. Wakil pisanan saka kelas lipopeptides - daptomycin.

Kanthi gati kanggo daptomycin uga nyatet tingkat wujud kegiatan bactericidal, lan sing paling Jahwéh - ing lack saka salib-resistance, utawa ing paling banget alon tatanan amarga kasunyatan sing mekanisme rampung anyar Padamelan antibiotik tergabung menyang struktur inti.

polyenes

Klompok sabanjuré - antibiotik polyene. Dina iki ana mundhak ageng ing jamur penyakit sing angel kanggo nambani. Kanggo pertempuran mau, yaiku bahan antifungal - antibiotik polyene alam utawa semi-sintetik. Tamba antifungal pisanan isih ing tengah abad pungkasan wiwit Nystatin, kang diisolasi saka budaya Streptomyces. Sak iki wektu, ing laku medical klebu akeh antibiotik polyene, asalé saka macem-macem budaya jamur - griseofulvin, Levorinum lan liyane. Kita mung ditampa nggunakake polyenes wis kaping pat. Jeneng umum padha tak thanks menyang ngarsane saperangan obligasi pindho ing molekul.

Mekanisme Padamelan antibiotik polyene amarga tatanan ikatan kimia karo sterols membran sel ing kelompok jamur. molekul Polyene mangkono ditempelake ing membran sel lan formulir ion kabel saluran liwat kang komponen ngluwihi sel lahiriah, anjog kanggo eliminasi sawijining. Ing dosis kurang polyenes nduweni kegiatan fungistatic lan ing dhuwur - fungicide. Nanging, kegiatan sing wis ora dijamin dening bakteri lan virus.

Polymyxin - antibiotik alami diprodhuksi dening spora bakteri lemah. Ing therapy, padha wis digunakake ing 40-ies saka abad suwene. formulasi iki beda-beda bactericidal, kang disebabake dening karusakan menyang membran sitoplasma saka sel organisme sèl tunggal nyebabake karusakan. Polymyxin èfèktif marang bakteri gram-negatif lan microorganisms arang gawe ketagihan. Nanging, keracunan dhuwur banget watesan panggunaan ing therapy. Senyawa saka klompok - polymyxin B sulfat lan polymyxin sulfat M digunakake arang lan mung minangka ancang-ancang cadangan.

antibiotik antitumor

Actinomycin diprodhuksi sawetara ray kelompok jamur, duwe efek cytostatic. actinomycins alam ing struktur sing hromopeptidami asam amino bedo ing rentengan peptida sing nemtokake kegiatan biologi. Actinomycin narik kawigaten manungsa waé saka panjarwa kaya antibiotik antitumor. Ing mekanisme aksi amarga tatanan saka ikatan cekap stabil saka rentengan peptida saka tamba karo DNA helix pindho saka organisme sèl tunggal lan kanthi mangkono Watesan sintesis RNA.

Dactinomycin, asil ing 60s ing abad kaping 20, ing agen antikanker pisanan kang wis ketemu nggunakake ing therapy oncologic. Nanging, amarga nomer akeh efek sisih tamba iki arang digunakake. Saiki kita dijupuk obatan antineoplastic luwih aktif.

Anthracyclines - agen anti-tumor banget kuwat diisolasi saka Streptomyces. Mekanisme Padamelan antibiotik gadhah tatanan saka komplek ternary karo rentengan DNA lan Yahudi break. Lan bisa mekanisme kapindho tumindak anti mikroba amarga produksi radikal bebas kang ngoksidasi sel kanker.

Saka anthracyclines alam bisa disebut daunorubicin lan doxorubicin. Klasifikasi antibiotik miturut mekanisme sing tumindak ing bakteri classifies minangka microbicides. Nanging, keracunan sing dhuwur dipeksa nelusuri senyawa anyar sing wis disiapake sintetik. Akeh wong wis kasil digunakake ing Onkologi.

Antibiotik wis dawa dadi bagéan saka medical laku lan urip manungsa. Thanks kanggo wong-wong mau, padha kalah akeh penyakit, kang kanggo abad iki dianggep incurable. Saiki, ana bhinéka senyawa iki, kang mbutuhake ora mung klasifikasi antibiotik miturut mekanisme aksi lan spektrum, nanging uga ing akeh karakteristik.